医药化学专利常识知多少?

《国际专利分类表(2020.01)》“简称IPC”将所有的技术领域分为8个部,在国家知识产权局最新发布的《战略性新兴产业分类与国际专利分类参照关系表(2021)(试行)》中,将我国“十三五”产业规划确定的9大战略性新兴产业领域以及脑科学、量子信息、区块链等关键核心技术领域与国际专利分类表建立关系1872条,涉及IPC全8个部、89个大类、317个小类,其中,医药化学和信息技术这两大技术领域因与日常生活经验差距甚大,技术理解难度较高,但专利制度在这两个领域又发挥着特别重要的作用,故被认为是难以攻克的“两座高峰”。

信息技术领域行业技术迭代快,为了成为行业标准,企业会为构建专利池而申请数量众多的专利。但是药品行业与之相反,医药化学专利申请相对于数量来说,更重精深,我国医药创新正处在从“仿创结合”向“原始创新”转型的关键阶段,从这个意义上来说,要想对医药化学专利案件有更深的认识,就要对国家产业政策、新药所处的技术领域、研发的技术路线等要有基本了解。

笔者也时常为医药化学专利案件中复杂的化学式所困扰,为治愈这块心病,构建出理解医药化学专利的基础知识体系,适当的理论和常识学习必不可少。

本文结合医药领域的常识、《审查指南》,以国家知识产权局2017-2020年公布的年度专利复审无效十大案件中涉及到的药物专利为例,介绍下用于理解医药化学专利的基础概念,为各位勇士勇攀高峰献上几幅好用的“脚手架”。

一、基础分类:化药、中药、生物药的常识

化药、中药、生物药是药品最基本的分类,在进行专利检索时,这个分类也是泾渭分明的,例如一般不会从化药领域跨到中药领域检索,但近年兴起的中药生物学等交叉领域除外。2020年版《中国药典》采用的也是这个分类,根据中国药品通用名称命名原则,“药品”一词包括中药、化学药品、生物药品、放射性药品以及诊断药品等。

化学药品:具体包括原料药(无机化学药品和有机化学药品)、药物制剂

(药品制剂、复方制剂等),就专利而言主要分为,药物活性成分化合物专利(如CN1329390C-吡咯取代的2-二氢吲哚酮蛋白激酶抑制剂)、含活性成分的药物组合物专利(如CN101309689B-用于治疗糖尿病的二肽基肽酶抑制剂)。

生物制品:涉及基因、载体、重组载体、转化体、多肽或蛋白质、融合细胞、单克隆抗体等,产品专利可以保护这些活性成分的序列结构。

中药:具体包括中药材、中药饮片、中药提取物、中成药等,就专利而言主要分为,中药组合物专利、中药提取物专利、中药炮制品专利等。

2020年版医保目录中收载西药和中成药共2800种,其中西药1426种,中成药1374种。

2020年版《中国药典》新增品种319种,修订3177中,共收载品种5911种,中药收载2711中、化学药收载2712种、生物制品收载153种、药用辅料收载335种。

各类药物,除可以采取上述产品专利的方式保护药效物质或以药效物质制备的药物制剂外,还可以采取方法专利保护这些药效物质或药物制剂的制备方法,或采取用途专利,保护药效物质或药物制剂的制药用途。

另外,根据中国药品通用名称命名原则,药品通用名不得采用药品的商品名(包括外文名和中文名),药品的通用名及其专用词干的英文及中文译名也均不得作为商品名或用以组成商品名,并且不得用于商标注册。

二、一种药到底有几个名字?

一般认为,化药药品的名字有化合物名称、通用名、商品名等。

以电影《我不是药神》中被誉为抗癌银色子弹的用于治疗慢性粒细胞白血病的神药“格列卫”为例,研发人员发现一种2-苯氨基嘧啶的衍生物展现出了成药的潜力,通过不断优化,得到了代号为CGP57148B的分子,这款化合物最早申请的专利为美国专利US5521184A,要求保护的化合物为4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methy)]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl]benzamid methanesulfonate,化合物名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,简称为甲磺酸伊马替尼(imatinib),通过2期临床试验后,这款新药问世,商品名称就是“格列卫”(Gleevec/Glivec),打开“格列卫”的说明书可以看到“通用名称:甲磺酸伊马替尼胶囊,商品名称:格列卫,活性成分为甲磺酸伊马替尼,化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,分子式:C29H31N7O.CH4SO3”。

通用名一般是药品主要成分的名称,是世界卫生组织推荐使用的名称,一个药物只有一个药品通用名。

有兴趣的读者可以思考下,恩格列净、伊布替尼、尼达尼布、普萘洛尔等指的是药品的哪个名字?

通用名相同的药品,因厂家不同,或者同一厂家在不同国家销售,商品名也是不同的。你知道感康、快康、仁和可立克、快克、泰克指的都是“复方氨酚烷胺胶囊(或片)”吗?

顺便提示下,如果我们不按照医嘱吃药,自己购买和服用药品时可千万别只看商品名,一定要注意看通用名,别吃重了。

另外,在商标确权授权案件中,根据中国药品通用名称命名原则,药品通用名不采用药品的商品名(包括外文名和中文名),药品的通用名及其专用词干的英文及中文译名也均不得作为商品名或用以组成商品名,用于商标注册。

三、药物原料还是药物制剂,傻傻分不清楚?

药物原料和药物制剂是产业链上的上下游关系,围绕药物制剂本身申请的专利也不在少数。药物原料又称原料药,一般指药物制剂的活性成分或药效物质,药物制剂除了包含活性成分或药效物质以外,为制成各种药片、药丸、输液、水针、粉针、口服液、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、分散片等具体形态的药物制剂,还要加入各种药用辅料(注意不是医用辅料),药用辅料是指具有赋形、充当载体、提高药品稳定性、增溶、助溶、缓控释等重要功能的重要成分,按用于不同剂型和给药途径的作用分类,药用辅料分为注射剂辅料(例如抗氧化剂、助溶剂等)、口服固体类药物制剂辅料(例如润滑剂、填充剂、粘合剂等)、口服液体类药物制剂辅料(例如分散剂、稳定剂等)、外用药物药物制剂辅料(例如乳化剂、保湿剂等)等。打个不太恰当的比方,药物原料和药物制剂的区分有点类似于著作权里的思想和表达二分法,药物制剂是对生物体发挥药效的物质的具体表现形式。

四、原研药的专利申请策略

从药品专利保护角度来看,化药的原研药公司往往通过产品、制备方法或用途等方式保护化合物或其衍生物、晶型(如CN104961676B-烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用)、组合物、药物制剂,对药品进行专利网布局。司法实践中,我们常常看到围绕化合物本身或其衍生物、包含化合物或其衍生物的组合物或其药物制剂,从产品、制备方法、用途等方面建立的专利池保护(如CN1166693C-丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途),为高价研发投入修筑实施许可的护城河。

五、审查指南:特殊规定一箩筐

《审查指南》第二部分第十章是关于化学领域发明专利申请审查的若干规定,就化学领域发明专利申请的审查存在着的许多特殊的问题进行了规定。

比如说,化合物的新颖性、创造性、化学产品用途发明的新颖性、创造性等都有一些具体的规则。

比如说,新颖性判断中,专利申请要求保护一种化合物的,如果在一份对比文件里已经提到该化合物,即推定该化合物不具备新颖性,但申请人能提供证据证明在申请日之前无法获得该化合物的除外,这里所谓“提到”的含义是明确定义或者说明了该化合物的化学名称、分子式(或结构式)、理化参数或制备方法包括(原料)。通式不能破坏该通式中一个具体化合物的新颖性。涉及组分含量时的新颖性判断适用第二部分第三章第3.2.4节数值和数值范围的规定,如果要求保护的发明或者实用新型中存在以数值或者连续变化的数值范围限定的技术特征,对比文件公开的数值或者数值范围落在上述限定的技术特征的数值范围内,将破坏要求保护的发明或者实用新型的新颖性,例如,要求保护的某一化合物占组合物比例为小于0.4%,而对比文件公开了该特定化合物成分为0,0值落在了数值范围0≤比例<0.4内,则该技术特征被公开。

再比如说,不明觉厉的“马库什权利要求”,指的是一项申请在一个权利要求中限定多个并列的可选择要素即可构成,不限于化合物。

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